中文名 | Tyrphostin AG 879 |
英文名 | Tyrphostin AG 879 |
别名 | TRKA磷酸化抑制剂(TYRPHOSTIN AG 879) (E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺 |
英文别名 | AG-879 AG 879 TYRPHOSTIN 879 Tyrphostin AG 879 TYRPHOSTIN AG 879 ALPHA-CYANO-(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMIDE (3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXYBENZYLIDENE)THIOCYANOACETAMIDE ALPHA-CYANO-(3,5-DI-TERT-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMAMIDE 2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (E)- |
CAS | 148741-30-4 |
化学式 | C18H24N2OS |
分子量 | 316.46 |
溶解度 | DMSO: 26 mg/ml可溶 |
存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 稳定1年的供应。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 橙黄色固体 |
颜色 | Yellow |
物化性质 | 黄色粉末,溶于DMSO (up to 100 mM)。 |
MDL号 | MFCD00236450 |
体外研究 | AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化,以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量,并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂,已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。 |
体内研究 | 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中,AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤,并且显著减少生长中肉瘤的大小。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29309090 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.16 ml | 15.8 ml | 31.6 ml |
5 mM | 0.632 ml | 3.16 ml | 6.32 ml |
10 mM | 0.316 ml | 1.58 ml | 3.16 ml |
5 mM | 0.063 ml | 0.316 ml | 0.632 ml |
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